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特集ページ (不斉還元的アミノ化反応用触媒~Ir-PSA36~)

不斉還元的アミノ化反応用触媒とは



Ir-PSA36について

 光学活性アミンは医薬品などに多く見られる重要な化合物です。従来の光学活性アミンの合成法には、ラセミ体を光学分割する手法や事前に調製したイミンをエナンチオ選択的またはジアステレオ選択的に還元する手法が知られておりますが、工数増加に伴う収率の低下や官能基許容性に問題があり効率的な手法ではありませんでした。そこで我々は弊社で販売している還元的アミノ化触媒(Ir-PA、Ir-QN)の配位子を不斉な構造に改良し、より効率的な光学活性アミンの合成法を開発しました。本反応は不斉触媒であるIr-PSA36とアミノ酸から誘導される安価なアミノアルコール系不斉補助剤とを組み合わせることでカルボニル化合物から高収率、高立体選択的に対応する光学活性アミンを得ることができます。また、アミノアルコール部分は穏和な酸化的条件で容易かつ定量的に脱保護でき、官能基許容性にも優れた実用的な反応です。

 Ir-PSA36は S体、R体の2種類をそれぞれ販売しております。また、特にフェニルアセトン類の不斉還元的アミノ化反応に有効な触媒であるIr-PSA18を近日中に販売する予定です。サンプルを提供させていただくことが可能ですので、お気軽にお問合せください。

Ir-PSA36詳細説明

β-テトラロン類及びフェニルアセトン類への適応例



他の不斉還元アミノ化法との比較



医薬品中間体合成への応用例

  • ロチゴチン


  • タムスロシン


製品一覧

構造式 製品名 製品番号 包装
クロロ[(S)-N-[1-(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジル)-1-フェニルエチル]メタンスルホンアミダト](ペンタメチルシクロペンタジエニル)イリジウム(III)
(略称:(S)-Ir-PSA)
Chloro[(S)-N-(1-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)-1-phenylethyl)methanesulfonamidato](pentamethylcyclopentadienyl)iridium(III)
07658-68 100mg
L-バリノール
L-Valinol
44078-52
44078-32
5g
25g
(S)-(+)-2-フェニルグリシノール
(S)-(+)-2-Phenylglycinol
30757-1A
30757-2A
1g
25g
(S)-2-アミノ-5-メトキシテトラリン(S)マンデル酸塩
(S)-2-Amino-5-methoxytetralin (S)-mandelate
01769-55 5g
(S)-2-アミノ-5-メトキシテトラリン塩酸塩
(S)-2-Amino-5-methoxytetralin hydrochloride
01770-55 5g

関東化学出願特許

特許番号 発明の名称
(公開前) (公開前)

関連情報

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THE CHEMICAL TIMES 特集;創薬, No.2(通巻264号), 2022年発行予定

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