有機試薬・有機合成
核酸合成概要 | ↓ |
核酸医薬
核酸医薬とは「核酸あるいは修飾核酸で構成されており、化学合成により製造される医薬品」のことをさします。核酸医薬は、低分子医薬や抗体医薬では狙いにくい分子を標的にすることが可能であるため、新しい創薬モダリティとして近年注目されております。
核酸の構造
核酸(オリゴヌクレオチド)とはデオキシリボ核酸(DNA)とリボ核酸(RNA)の総称であり、ヌクレオチドの繰り返し構造を有します。ヌクレオチドは、塩基、5炭糖、りん酸から成っております。
核酸(オリゴヌクレオチド)合成
核酸(オリゴヌクレオチド)合成は、1980年代に開発されたホスホロアミダイト法と呼ばれる固相合成法が主流となっております。ホスホロアミダイト法は主に自動合成装置を用いて反応を行います。ポリマービーズなどの固相担体上で、以下の①~④の工程を1サイクルとしてヌクレオチドを付加し、目的の鎖長になるまで合成サイクルを繰り返します。
合成サイクル
①脱保護 | :反応部位の保護基の解除 |
②カップリング | :核酸モノマーの反応 |
③キャッピング | :未反応物の保護 |
④安定化 | :カップリング後の酸化or硫化 |
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⑤後処理工程 | |
⑥精製 |
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精製・分析用試薬
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